Sebuah Studi Pengembangan Bentuk Sediaan Obat : Olsalazine Sebagai Colonic Drug Targeting

Abstract

Penyakit inflamasi usus (IBD) merupakan kondisi yang mempengaruhi sistem pencernaan dan dapat menyebabkan gejala seperti diare, sakit perut, dan penurunan berat badan. IBD terdiri dari dua jenis yaitu colitis ulserativa dan penyakit Crohn. Kedua jenis IBD disebabkan oleh respon sistem kekebalan tubuh yang tidak tepat terhadap bakteri usus normal dan kemudian menyebabkan peradangan pada usus. Pengobatan IBD tergantung pada tingkat keparahan dan jenis penyakit.

Olsalazine, suatu prodrug salisilat, telah digunakan secara luas untuk mengobati colitis ulseratif dan ditemukan memiliki efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan sulfasalazine, obat yang serupa. olsalazine diserap dengan cepat dalam usus halus dan kemudian diubah menjadi dua molekul asam salisilat. Namun, hanya sebagian kecil dari asam salisilat ini yang mencapai usus besar, di mana colitis ulseratif paling sering terjadi.

Salah satu pendekatan yang diusulkan adalah dengan menggunakan olsalazine sebagai colonic drug targeting. Pada pendekatan ini, olsalazine dimodifikasi dengan pengikat yang spesifik untuk sel epitel usus besar, sehingga obat tersebut dapat diantarkan langsung ke daerah yang terkena penyakit. Dari absorpsi dan ekskresi 5-ASA terjadi sangat cepat dan intensif sehingga didapatkan total 5-ASA yang tinggi di urin. Penggunaan 5-ASA (tanpa modifikasi senyawa atau formula) sebagai terapi IBD tidak akan efektif karena jumlah obat yang akan sampai ke kolon akan kecil.  Sedangkan penggunaan Olsalazine dengan diformulasi menjadi tablet konvensional efektif sebagai terapi IBD karena olsalazine sangat sedikit diabsorpsi di lambung dan usus halus.  Kajian selanjutnya tentang olsalazine sebagai colonic drug targeting dapat membuka pintu bagi pengembangan obat yang lebih efektif dan efisien dalam pengobatan IBD.